一.药理作用和临床评价
(一)作用特点
作用机制:与青霉素类相同,与细菌细胞内膜上主要的青霉素结合蛋白结合,使细菌细胞壁合成障碍,细菌溶菌死亡。
头孢菌素类药属于繁殖期杀菌剂;时间依赖型抗菌药物
1.对革兰阳性菌作用:一代>二代>四代>三代。
2.对革兰阴性菌作用:四代>三代>二代>ー代。
3.耐酶作用:→→强。
4.肾脏毒性:→→小。
5.对铜绿假单胞菌:一、二代无效,三代中头孢他啶和头孢哌酮有效,四代最好
6.抗厌氧菌:一代无,二代较弱,三、四代有。
(二)不良反应与禁忌症
不良反应:
(1)常见皮疹、痒、丘疹、麻疹、过做性休克甚至死亡
(2)可逆性的中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症凝血酶原时间延长
(3)长期、大量应用(或联合应用β-内酰胺酶抑制剂)可致抗生素相关性腹泻、二重感染等
禁忌症:
对头孢菌素类药者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用
二.用药监护
(一)用药前须知患者药物过敏反应史并做皮肤敏感试验
1.头孢菌素过敏者一一禁用头孢克肟和头孢西丁
2.B-内胺类抗菌药物曾发生过敏性体克者一一禁用氨曲南
3.青霉素、头孢菌素发生严重过敏反应或体克者一一禁用亚胺培南西司他丁。
(二)根据PKPD参数制定合理给药方案
1.头孢菌素类药属于时间依赖型抗菌药物。
2.每日分次给药,使TMC%达到40%以上,以达到满意的杀菌效果。
(三)把握在图术期合理预防性应用抗菌药物
围术期预防性应用的抗菌药物:头孢菌素类、青霉素类、糖肽类(万古霉素,去甲万古暮素)以及林可霉素类等。
(四)长期应用头孢菌素类药时应注意监测凝血功能
1.使用过程中,检测凝血功能及出血症状。
2.长期应用(10日以上),补充维生素K、复方维生素B,以防出血。
3不宜与抗凝血药联合应用
(五)双硫仓样反应
患者如果服用可发生双硫仑样反应的药物,在用药期间或之后5-7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。
【单选题】
1. 属于时间依赖性的抗菌药物是:
A.环丙沙星 B.阿奇霉素
C.头孢哌酮 D.依替米星
【答案】C。
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