2019解放军文职招聘考试药学专业知识: 解热镇痛抗炎药你用对了吗？-解放军文职人员招聘-军队文职考试-红师教育
2019解放军文职招聘考试药学专业知识: 解热镇痛抗炎药你用对了吗？发布时间：2019-02-19 12:44:57一、解热镇痛抗炎药及其机制解热镇痛抗炎药亦称非甾体类抗炎药，是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还兼有抗炎、抗风湿作用的药物。具体机制为：①解热作用的作用机制：抑制下丘脑COX，阻断PGE2(前列腺素E2)合成，使体温调节中枢的体温调定点恢复正常。②镇痛作用的机制：通过抑制外周病变部位的COX，使PGs(前列腺素)减少而减轻疼痛。镇痛作用部位主要在外周，也可通过脊髓和其他皮质下中枢发挥镇痛作用。③抗炎作用的机制：抑制炎症部位COX-2，减少前列腺素的合成，从而抑制参与炎症反应的中性粒细胞游走、聚集、向血管内皮粘附和向内皮下间隙转移;抑制缓激肽释放;稳定溶酶体膜并抑制溶酶体酶释放;降低血管对缓激肽和组胺的敏感性等。其共有的机制是抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧合酶(COX)，使致热、致痛、致炎物质前列腺素的合成减少，从而达到解热镇痛抗炎的目的。二、解热镇痛抗炎药的作用类型分类COX至少有2种同工酶，固有型COX(COX-1)和诱生型COX(COX-2)。COX-1为固有型，主要表达于血管、胃、肾和血小板等绝大多数组织，参与血小板聚集、血管舒缩、胃粘膜血流以及肾血流的调节，以维持细胞、组织和器官生理功能的稳定。COX-2为诱生型，在炎症时，由多种损伤因子和细胞因子诱导表达，促使合成相应的前列腺素类物质，参与发热、头痛、炎症等病理过程。根据药物的作用机理可分为非选择性环氧酶抑制剂与选择性环氧酶抑制剂。1.非选择性环氧酶抑制剂：①作用于COX-2时，抑制炎症的后续反应，产生治疗作用②作用于COX-1时，破坏了COX-1对机体的保护作用，产生胃肠道等的不良反应。此类药物包括萘普生、氟比洛芬、双氯芬酸、萘丁美酮等。2.选择性环氧酶抑制剂：①选择性作用于COX-1：此类药物破坏了COX-1对机体的保护作用，产生胃肠道等的不良反应。代表药物有：布洛芬、对乙酰氨基酚、阿司匹林、吲哚美辛、舒林酸等。②选择性的作用于COX-2：此类药物的解热镇痛抗炎作用增强，胃肠道不良反应减弱。代表药物有塞来昔布、尼美舒利、依托考昔、美洛昔康等。最佳选择题1. 用于类风湿性关节炎治疗的选择性环氧酶-2(COX-2)抑制剂是：A.舒林酸 B.塞来昔布C.吲哚美辛 D.布洛芬E.双氯芬酸
2019解放军文职招聘考试药学专业知识：钙通道与钙拮抗药的分类-解放军文职人员招聘-军队文职考试-红师教育
2019解放军文职招聘考试药学专业知识：钙通道与钙拮抗药的分类发布时间：2019-02-19 11:33:401. 钙通道的类型与分子结构根据激活方式的不同，钙通道主要分即电压门控性和配体门控性两类，钙拮抗药对前者的作用远比后者强。电压门控性钙通道又分为L、T、N、P亚型。其中L型通道对药物最敏感，它由 1、 2、 、 和 5个亚单位所组成，其中 1 是L型通道的结构和功能中心，在 1亚单位上有离子选择性微孔和电压感受器和各种药物结合位点，这些位点可变构而互相依存，不同结构的钙拮抗药与不同位点结合后，引起通道蛋白质构象变化，终而阻滞Ca2+向细胞的内流。2. 钙拮抗药的分类1987年WHO根据药物的化学结构及对钙通道的选择性，把药物分为：1).选择性钙拮抗药①.维拉帕米类(苯烷胺类) 维拉帕米、加洛帕米。②.硝苯地平类(二氢吡啶类) 硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平等。③.地尔硫卓类 地尔硫卓。2). 非选择性钙拮抗药：①.氟桂嗪类，氟桂利嗪、桂利嗪等。②.普尼拉明类，普尼拉明(心可定)等。③.其他类，哌克昔林等。思考练习题：主要选择性作用于脑血管的钙拮抗药是()、(A)硝苯地平(B)尼群地平(C)维拉帕米(D)尼莫地平(E)地尔硫卓参考答案：D
