2019解放军文职招聘考试药学专业知识: 解热镇痛抗炎药你用对了吗？-解放军文职人员招聘-军队文职考试-红师教育
2019解放军文职招聘考试药学专业知识: 解热镇痛抗炎药你用对了吗？发布时间：2019-02-19 12:44:57一、解热镇痛抗炎药及其机制解热镇痛抗炎药亦称非甾体类抗炎药，是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还兼有抗炎、抗风湿作用的药物。具体机制为：①解热作用的作用机制：抑制下丘脑COX，阻断PGE2(前列腺素E2)合成，使体温调节中枢的体温调定点恢复正常。②镇痛作用的机制：通过抑制外周病变部位的COX，使PGs(前列腺素)减少而减轻疼痛。镇痛作用部位主要在外周，也可通过脊髓和其他皮质下中枢发挥镇痛作用。③抗炎作用的机制：抑制炎症部位COX-2，减少前列腺素的合成，从而抑制参与炎症反应的中性粒细胞游走、聚集、向血管内皮粘附和向内皮下间隙转移;抑制缓激肽释放;稳定溶酶体膜并抑制溶酶体酶释放;降低血管对缓激肽和组胺的敏感性等。其共有的机制是抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧合酶(COX)，使致热、致痛、致炎物质前列腺素的合成减少，从而达到解热镇痛抗炎的目的。二、解热镇痛抗炎药的作用类型分类COX至少有2种同工酶，固有型COX(COX-1)和诱生型COX(COX-2)。COX-1为固有型，主要表达于血管、胃、肾和血小板等绝大多数组织，参与血小板聚集、血管舒缩、胃粘膜血流以及肾血流的调节，以维持细胞、组织和器官生理功能的稳定。COX-2为诱生型，在炎症时，由多种损伤因子和细胞因子诱导表达，促使合成相应的前列腺素类物质，参与发热、头痛、炎症等病理过程。根据药物的作用机理可分为非选择性环氧酶抑制剂与选择性环氧酶抑制剂。1.非选择性环氧酶抑制剂：①作用于COX-2时，抑制炎症的后续反应，产生治疗作用②作用于COX-1时，破坏了COX-1对机体的保护作用，产生胃肠道等的不良反应。此类药物包括萘普生、氟比洛芬、双氯芬酸、萘丁美酮等。2.选择性环氧酶抑制剂：①选择性作用于COX-1：此类药物破坏了COX-1对机体的保护作用，产生胃肠道等的不良反应。代表药物有：布洛芬、对乙酰氨基酚、阿司匹林、吲哚美辛、舒林酸等。②选择性的作用于COX-2：此类药物的解热镇痛抗炎作用增强，胃肠道不良反应减弱。代表药物有塞来昔布、尼美舒利、依托考昔、美洛昔康等。最佳选择题1. 用于类风湿性关节炎治疗的选择性环氧酶-2(COX-2)抑制剂是：A.舒林酸 B.塞来昔布C.吲哚美辛 D.布洛芬E.双氯芬酸
2019解放军文职招聘考试药学专业知识：钙通道与钙拮抗药的分类-解放军文职人员招聘-军队文职考试-红师教育
2019解放军文职招聘考试药学专业知识：钙通道与钙拮抗药的分类发布时间：2019-02-19 11:33:401. 钙通道的类型与分子结构根据激活方式的不同，钙通道主要分即电压门控性和配体门控性两类，钙拮抗药对前者的作用远比后者强。电压门控性钙通道又分为L、T、N、P亚型。其中L型通道对药物最敏感，它由 1、 2、 、 和 5个亚单位所组成，其中 1 是L型通道的结构和功能中心，在 1亚单位上有离子选择性微孔和电压感受器和各种药物结合位点，这些位点可变构而互相依存，不同结构的钙拮抗药与不同位点结合后，引起通道蛋白质构象变化，终而阻滞Ca2+向细胞的内流。2. 钙拮抗药的分类1987年WHO根据药物的化学结构及对钙通道的选择性，把药物分为：1).选择性钙拮抗药①.维拉帕米类(苯烷胺类) 维拉帕米、加洛帕米。②.硝苯地平类(二氢吡啶类) 硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平等。③.地尔硫卓类 地尔硫卓。2). 非选择性钙拮抗药：①.氟桂嗪类，氟桂利嗪、桂利嗪等。②.普尼拉明类，普尼拉明(心可定)等。③.其他类，哌克昔林等。思考练习题：主要选择性作用于脑血管的钙拮抗药是()、(A)硝苯地平(B)尼群地平(C)维拉帕米(D)尼莫地平(E)地尔硫卓参考答案：D
解放军文职招聘考试冲刺·药学专业知识（二）-解放军文职人员招聘-军队文职考试-红师教育
②血小板COX-1 使血小板聚集和血管收缩。1.阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、贝诺酯 非选择性COX抑制剂；2.昔康类（吡罗昔康、美洛昔康） 有一定选择性，对COX -2的作用比COX-1强；3.尼美舒利、依托考昔、塞来昔布 选择性COX -2抑制剂（记忆TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定）。（二）抗痛风药1.别嘌醇、非索布坦 抑制尿酸生成药 抑制黄嘌呤氧化酶；2.丙磺舒、苯溴马隆 促进尿酸排泄药 需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用；3.外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新进展） 促进尿酸分解药；4.秋水仙碱 选择性抗痛风性关节炎。（1）缓解期 别嘌醇。（2）慢性期 长期（终身）抑制尿酸合成，并促进尿酸排泄药（苯溴马隆和丙磺舒）。（3）急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节 非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱，甚至加用糖皮质激素。（4）痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药 别嘌醇①在急性期无直接疗效，且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表面溶解而加重炎症 关节炎急性发作。②可能诱发痛风 应与小剂量秋水仙碱联合。（1）肾功能正常或轻度受损 排酸药：苯溴马隆；尿尿酸 600mg/24h 丙磺舒；（2）尿尿酸 1000mg/24h，肾功能受损明显、有泌尿系结石史或排尿酸药无效 抑酸药：别嘌醇。摄入足量水，并补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性，防止形成肾结石，必要时同服枸橼酸钾。二、首选/主要应用1.轻中度骨性关节炎首选 对乙酰氨基酚。抗炎效果较弱。2.发热首选 对乙酰氨基酚；3.镇痛首选 对乙酰氨基酚/阿司匹林，无效再用萘普生。4.有胃肠道病史者 选择性COX-2抑制剂；5.心肌梗死、脑梗死者 避免使用选择性COX-2抑制剂。三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.尼美舒利 肝损伤：肝酶升高、黄疸。12岁以下儿童禁用。2.塞来昔布 类磺胺过敏反应。3.COX-2选择性抑制剂 可避免胃肠道损害，但促进血栓形成 心血管不良反应。尼美伤肝儿不宜，塞来昔布有点黄。4.阿司匹林等非选择性NSAIDs 为您扬名易！TANG①最常见 胃肠道反应，包括：胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等 COX-1有关。②凝血障碍 血小板减少、再障。③水杨酸反应。④过敏反应 阿司匹林哮喘。⑤肝坏死、肝衰竭 瑞夷综合征。⑥肾功能受损 肾脏同时具有两种COX。5.抑制尿酸生成药 别嘌醇（冲刺完善TANG）A.皮疹、过敏、剥脱性皮炎；B.少尿、尿频、间质性肾炎、黄嘌呤肾病和结石；C.血小板减少。6.促尿酸排泄药 丙磺舒、苯溴马隆（冲刺完善TANG）A.风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱；B.尿频、肾结石、肾绞痛 肾功能不全禁用；C.痛风急性发作。7.抗白细胞趋化药 秋水仙碱（冲刺完善TANG）（1）泌尿系统损伤 尿道刺激症；晚期中毒症状：血尿、少尿、肾衰竭，严重者可致死。（2）骨髓造血功能抑制：粒细胞和血小板减少、再障。（3）肌炎和周围神经病变 不作长期预防药。长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良 与维生素B6合用。避免静脉注射和长期口服给药。四、机制1.非甾体抗炎药①通过抑制环氧酶（COX），减少炎症介质 抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成 镇痛。②通过作用于下视丘体温调节中枢 解热。2.丙磺舒、苯溴马隆 促进尿酸排泄抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加；亦促进尿酸结晶的重新溶解。3.秋水仙碱：（1）抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。（2）抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。（3）抑制局部细胞产生IL-6。1.下列非甾体抗炎药中有类磺胺反应的是A.对乙酰氨基酚B.吲哚美辛C.布洛芬D.双氯芬酸E.塞来昔布2.美洛昔康主要通过抑制下列哪种酶发挥作用A.单胺氧化酶B.过氧化酶C.环氧酶D.凝血酶E.蛋白酶3.宜选用塞来昔布治疗的疾病是A.类风湿关节炎B.痛风C.胃溃疡D.肾绞痛E.支气管哮喘4.下列属于促尿酸排泄药的是A.秋水仙碱B.别嘌醇C.美洛昔康D.苯溴马隆E.双氯芬酸5.有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用A.阿司匹林B.尼美舒利C.对乙酰氨基酚D.吲哚美辛E.布洛芬类还有塞来昔布、依托考昔（记忆TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定）。6.下列哪个药物与秋水仙碱合用可减轻其毒性A.维生素B6B.维生素CC.维生素B12D.丙磺舒E.硫辛酸7.痛风患者症状控制后，可长期服用哪种药物预防痛风发作A.丙磺舒B.塞来昔布C.美洛昔康D.秋水仙碱E.碳酸氢钠8.塞来昔布禁忌证不包括A.脑卒中病史患者B.心肌梗死病史者C.对磺胺类药过敏患者D.高脂血症E.重度肝损伤患者［9～11］A.阿司匹林B.苯溴马隆C.秋水仙碱D.别嘌醇E.吲哚美辛9.痛风慢性期促进尿酸排泄的药物是10.痛风发作急性期禁用的抗炎药物11.痛风发作急性期应选用的抗痛风药[12-15]患者女，52岁。主因 踝关节疼痛半月余 就诊。辅助检查：尿蛋白（+），血肌酐158 mol/L，血尿酸652 mol/L。诊断：高尿酸血症；慢性肾脏病。医嘱：别嘌醇片100mg口服，3次/日碳酸氢钠片0.5g口服，3次/日肾炎康复片1片口服，2次/日12.患者服用碳酸氢钠片的作用是A.碱化尿液，防止尿酸沉积B.中和胃酸，利于药物吸收C.碱化尿液，利于排酸D.预防痛风结石形成E.促进尿酸分解，促进尿酸排泄13.关于别嘌醇的药理作用描述，错误的是A.抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸B.防止尿酸形成结晶沉积C.抑制粒细胞浸润和白细胞趋化D.抗氧化，减少再灌注期自由基产生E.有助于组织内尿酸结晶重新溶解14.别嘌醇用于治疗痛风时的用药时间为A.痛风发作急性期B.关节炎症控制后1～2周C.痛风急性炎症症状还未完全消失时D.急性发作期和缓解期均可使用E.关节炎症完全消失4周以上15.该患者若使用秋水仙碱和塞来昔布症状控制不佳时还可选用A.可待因B.地塞米松C.对乙酰氨基酚D.苯溴马隆E.卡马西平16.关于抗痛风药应用时，注意的监护要点正确的是A.根据肾功能遴选抑酸药或排酸药B.坚持按痛风的分期给药C.痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药D.缓解期尽快排酸和抑制尿酸合成E.肾功能受损可选择排酸药17.下列解热镇痛抗炎药中，属于选择性COX-2抑制剂的有A.依托考昔B.阿司匹林C.塞来昔布D.尼美舒利E.吲哚美辛
