2019解放军文职招聘考试药学专业知识:药物的化学降解你了解吗?-解放军文职人员招聘-军队文职考试-红师教育

2019解放军文职招聘考试药学专业知识:药物的化学降解你了解吗?发布时间:2019-02-19 12:39:00药物的化学降解分为以下几种:1.水解药物的主要降解途径,主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。(1)酯类:酯类药物在水溶液中很容易水解,可被H+、OH-或广义酸碱催化加速。例如:盐酸普鲁卡因、盐酸可卡因、盐酸丁卡因、氢溴酸后马托品、硫酸阿托品、溴丙胺太林等。盐酸普鲁卡因在水溶液中易发生降解,降解的过程,首先会在酯键处断开,生成有色物质。同时在一定条件下又能发生脱羧反应,生成有毒的苯胺。苯胺继续氧化是注射液变黄的主要原因。(2)酰胺:水解后产物为酸与胺。例如:青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚。青霉素和头孢菌素中含有不稳定的 -内酰胺环,在H+或OH-影响下,易水解失效。2.氧化表1 药物的氧化降解

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2019解放军文职招聘考试药学专业知识:制剂中药物化学降解的途径发布时间:2019-02-19 17:12:34制剂中药物化学降解的途径包括水解反应、氧化反应等途径,具体介绍如下:1.水解反应1)酯类(含内酯)2)酰胺(含内酰胺)易水解。(记忆典型药物)3)水解反应规律:符合一级反应规律2.氧化反应发生氧化反应的药物结构特点 含酚羟基、烯醇基、芳胺基等化合物1)酚类2)烯醇类(记忆典型药物)3)反应规律一般为自氧化反应(链反应过程),影响因素较多,如:光、氧、金属离子等。3.其他反应1.异构化:光学异构化、几何异构化⑴ 光学异构化外消旋化作用:左旋肾上腺素----只有50%活性。差向异构化:四环素-----差向四环素(活性降低)。⑵ 几何异构化: 维生素A全反式-----2,6顺式异构化,活性降低。2.聚合:青霉素----青霉素高聚物---过敏反应。3.脱羧:例题:A水解B氧化C异构化D聚合E脱羧下述变化分别属于维生素A转化为2,6-顺式维生素A青霉素钾在磷酸盐缓冲液中降解氯霉素在PH7以下生成氨基物和二氯乙酸肾上腺素颜色变红答案:CAAB